Форма выпуска:
Капсулы.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулируюшее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект.

При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - НLА-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика:
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.

Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания:
Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;
растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит.

Противопоказания:
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
нефункционирующий желчный пузырь;
острые воспалительные заболевания: желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения функции: почек, печени, поджелудочной железы;
беременность и период лактации;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Особые указания:
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15х20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата, каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес, необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз.

Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере 3 мес, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с частыми приступами желчной колики, с инфекционными заболеваниями, изменениями в поджелудочной железе или поражениями кишечника, которые могут изменять внутрипеченочное обращение желчных кислот (резекция кишечника или илеостомы, ограниченный илеит), желательно избегать применения препарата.

Состав:
1 капсула содержит:
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав облочки: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

Способ применения и дозы:
Внутрь.

Для растворения холестериновых желчных камней

Средняя суточная доза составляет 250-500 мг (после или во время еды), что составляет 1-2 капсулы. Курс лечения - от 4-6 месяцев до 12 месяцев или более. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг один раз в день.

При билиарном рефлюкс-гастрите

250 мг один раз в день. Курс лечения устанавливается врачом.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Рекомендуемый режим применения:

Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - -; вечером - 1.
Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 1.
Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 2.
Масса тела 86-110 кг: 5 капсул (суточная доза); утром - 1; днем - 2; вечером - 2.
Масса тела свыше 110 кг: 6 капсул (суточная доза); утром - 2; днем - 2; вечером - 2.
Побочные действия

Боль в спине; абдоминальная боль; диарея (может быть дозозависимой); кальцинирование желчных камней; преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз; алопеция; запоры; головокружение; тошнота, рвота; обострение ранее имевшегося псориаза; аллергические реакции, в том числе крапивница.

Лекарственное взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, уменьшающими кишечную абсорбцию желчных кислот (например, колестирамин) и с препаратами, которые увеличивают билиарную элиминацию холестерина (эстрогены, гормональные противозачаточные средства, некоторые гиполипидемические средства).

Не рекомендуется одновременное применение с потенциально гепатотоксичными препаратами.

Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).