Форма выпуска:
Таблетки
Фармакологическое действие:
БИЛЬТРИЦИД - противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1-2.5 ч, вместе с метаболитами - 4 ч.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) ч поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.
Распределение
Проникает через ГЭБ. Концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты - гидроксилированные продукты деградации празиквантела.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества - в течение 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением T1/2 и повышением концентрации празиквантела в крови.
Показания:
Трематодозы (клонорхоз - Clonorchis sinensis, метагонимоз, описторхоз - Opisthorchis viverrini);
парагонимоз (Paragonimus westermani);
фасциолез; фасциолопсидоз;
шистосоматоз кишечный;
шистосоматоз мочеполовой (Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi, Schistosoma mansoni);
цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз);
цистицеркоз;
нейроцистицеркоз.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 4 лет), цистицеркоз глаз.
C осторожностью: печеночная недостаточность, гепатоспленический шистосоматоз.
Особые указания:
Одновременное назначение слабительных ЛС не требуется. При лечении Бильтрицидом больных с неосложненной печеночной недостаточностью или же с гепатоспленическим шистосомозом отмечаются более высокие его концентрации и удлиняется T1/2 (замедление метаболизма), при этом лечение следует проводить в стационарных условиях.
Состав:
1 таблетка содержит:
Активные вещества: празиквантела 600 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль МG 4000, титана диоксид.
Способ применения и дозы:
Внутрь, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 ч.
Взрослым и детям старше 4 лет. Дозы Бильтрицида® подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium — 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum — 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi — 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 1 день.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1–3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды — 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2–3 дней.
Дети до 4 лет. Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота; отсутствие аппетита; диарея с примесью крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; головокружение, сонливость; судороги.
Со стороны организма в целом: астения, лихорадка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.
Аллергические реакции: крапивница; генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном, концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином - повышаться.
Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.