Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие:
Антиоксидантное средство.
Фармакодинамика:
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика:
Всасывание
При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания:
последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
Противопоказания:
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острая почечная недостаточность;
острая печеночная недостаточность.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Особые указания:
Мексидол можно сочетать со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Использование в педиатрии:
Мексидол не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Состав:
Активное вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 97,5 мг
повидон – 25,0 мг
магния стеарат – 2,50 мг
Пленочная оболочка:
опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг, лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг)
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие:
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
При совместном применении Мексидол® усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств.
Мексидол® уменьшает токсическое действие этанола.
Передозировка:
Симптомы: возможно развитие сонливости.