Лекарственная форма: Капсулы

Состав:
Каждая капсула содержит:
в качестве активного компонента:
флуоксетина гидрохлорида 11,2 мг, что эквивалентно 10 мг флуоксетина;
или
флуоксетина гидрохлорида 22,4 мг, что эквивалентно 20 мг флуоксетина;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, аэросил (кремния диоксид коллоидный), тальк, магния стеарат;
состав капсулы: титана диоксид, бриллиантовый черный, патент синий, понсо 4R, азорубин, желатин.

Описание:
Для дозировки 10 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с телом белого цвета и колпачком голубого цвета.
Для дозировки 20 мг: твердые желатиновые капсулы № 4 с телом белого цвета и колпачком синего цвета.
Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Фармакодинамика: Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых H1, адренергических α1 и α2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина - 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению:
Депрессии различного генеза.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Булимический невроз.
Препарат применяют строго по назначению врача.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), тиоридазином и пимозидом, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени, период грудного вскармливания, беременность.

С осторожностью: сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.

Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь.
При депрессиях, обсессивно-компулъсивных расстройствах начальная доза составляет 20 мг флуоксетина в сутки (в первой половине дня), независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40 — 60 мг/сутки, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
При нервной булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз — по 10 мг флуоксетина в сутки и удлинение интервала между приёмами.
Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства, судорожные припадки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, мультиформная эритема, васкулиты. Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка:
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО (например, с селегилином, фуразолидоном, прокарбазином и т.п.), в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО; а также триптофаном (предшественник серотонина), пимозидом, так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее (см. «Особые указания»).
Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития, требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания:
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО и/или тиоридазин ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.
При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).