Форма выпуска:
Капсулы.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика

Обладая высокими полярными свойствами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Фармакокинетика

Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% от общего содержания желчных кислот). Включается в систему энтерогепатической циркуляции. Терапевтическая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проникает через плацентарный барьер.

Показания:
Растворение холестериновых камней желчного пузыря;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Противопоказания:
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков. Закупорка общего желчного протока или пузырного протока.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Имеются опубликованные данные о применении препарата во время беременности. В настоящее время использование препарата следует ограничить вторым и третьим триместрами беременности.

Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Состав:
1 капсула содержит:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, кукурузный крахмал, коллоидная ангидрированная двуокись кремния, желатин, доделил, сульфат натрия, диоксид титана, очищенная вода.

Способ применения и дозы:
Растворение холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам (2 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 60 кг;
3 капсулам (3 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 80 кг;
4 капсулам (4 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 100 кг.
Капсулы необходимо принимать вечером, перед отходом ко сну, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован приём препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капсула (1 мерная ложка) Урсофалька ежедневно. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Рекомендуется следующий режим применения

Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - -, вечером - 1.
Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 1, вечером - 1.
Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 1, вечером - 2.
Масса тела 86-110 кг: 5 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 1, днем - 2, вечером - 2.
Масса тела свыше 110 кг: 6 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром - 2, днем - 2, вечером - 2.
Больные с массой тела менее 34 кг должны применять Урсофальк в суспензии.

Побочные действия:
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье; кальцинирование желчных камней; повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ).

Аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие:
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).

Передозировка:
Данные о передозировке не предоставлены.