Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
5 мг левоцетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина);
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) 40,4 мг (целлюлоза микрокристаллическая(98%), кремния диоксид коллоидный безводный(2%)), лактозы моногидрат 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11) 10 мг, магния стеарат 1,7мг; оболочка: опадрай II 33G28523 белый 5 мг (гипромеллоза 2910, титана диоксид (25%), лактозы моногидрат(21%) 1,05 мг, макрогол 3350 (8%). триацетин(6%)).
Фармакологическое действие:
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергичеекого действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия
Фармакокинетика:
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 0,9 ч. максимальная концентрация (Стах) - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%). Т1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ. Очень редко: увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость. Нечасто: астения. Редко - мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания. Очень редко: диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту. Нечасто: боль в животе. Очень редко: тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки. Очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей. Очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб.
Особые условия:
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.
Показания:
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд. чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы): сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке: аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»);
непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы саами или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственное взаимодействие:
Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.
Способ применения:
Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Пациенты с нарушением функции почек Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Продолжительность приема препарата Длительность приема зависит от заболевания. При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.