Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора

Фармакологическое действие:
Контролок - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика:
Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок®антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика

Vd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

T1/2 препарата — 1 ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T1/2метаболита — около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким.

Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2–3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и т.о. кумулирование не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 7–9 ч и AUC увеличивается в 5–7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП).
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).
Синдром Золлингера-Эллисона.
Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Противопоказания:
Гиперчувствительность; диспепсия невротического генеза (таблетки).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Особые указания:
В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пожилых пациентов и лиц с нарушенной почечной функцией.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат45,1 мг (соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг);

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг.

Способ применения и дозы:
В/в применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): препарат Контролок® назначают по 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют в пузырек, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.

Раствор для в/в введения должен иметь рН, равный 9. Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 3 ч после приготовления.

Побочные действия:
Типичные: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

Нетипичные: тошнота/рвота, головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.

Редкие: сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов, предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения (порошок для приготовления раствора для в/в введения); периферические отеки; тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение, приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангиоэдема; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла.

Лекарственное взаимодействие:
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).

Контролок®, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

пациентам с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК(нифедипин), β-адреноблокаторы (метопролол);
пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;
пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Передозировка:
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.